SS-31 (elamipretide) peptide: seicheamh, conas a sholáthraítear é, COA, méideanna

SS-31 is peptide sintéiseach de cheithre iarmhar.

Seasann na tús-litreacha do Szeto agus Schiller, an dá cheimiceoir a dhear sraith peiptídí gearra, luchtaithe go dearfach, aramatacha go luath sna 2000í; is é an uimhir seasamh an chinn seo sa tsraith.

Códaíodh an móilín céanna níos déanaí mar MTP-131 agus tugadh an t-ainm idirnáisiúnta elamipretide air. Trí ainm, seicheamh amháin.

Malartaíonn an dearadh iarmhair bhunúsacha agus aramatacha (bunúsach-aramatach-bunúsach-aramatach), agus sin a ligeann don slabhra gearr ceangal le cardiolipin, lipid a fhaightear sa membrane inmheánach mitochondrial, sna turgnaimh saor ó chealla a ndearnadh cur síos orthu sna foilseacháin thíos.

Ceadúnaitheadh an seicheamh céanna in 2025 faoi ainm trádála le haghaidh léiriú neamhchoitianta amháin; is é an rud a dhíoltar mar SS-31 le haghaidh taighde an tetrapeptide comhionann, déanta trí shintéis chéim sholadach, íonaithe trí HPLC ullmhach agus triomaithe reoite. Úsáid taighde amháin.

Ní le haghaidh úsáide daonna nó tréidliachta.

As na ceithre iarmhar, níl dhá cheann acu i measc an fiche aimínaigéad de phróitéiní, agus athraíonn an dá cheann conas a dhéantar agus a dheimhnítear an peptide.

D-arginine ag suíomh 1 is íomhá scátháin den L-arginine nádúrtha é. Tá sé ann ionas nach ndéantar an peptide a scoilteadh ag aminopeptidases, nach n-aithníonn ach iarmhair L.

Ar dheimhniú tá sé dofheicthe do HPLC agus mais-speictriméadracht (tá an mhais chéanna ag enantiomer agus, ar ghnáthcholún, an t-am coinneála céanna); ní dheimhníonn ach anailís chiral nó taifead na sintéise é.

Tá freagra tugtha ag soláthraí a cheannaíonn an bloc tógála D-Arg ó dhíoltóir ainmnithe agus a deir sin ar an deimhniú; tá ceann nach ndéanann sin fágtha oscailte.

2′,6′-dimethyltyrosine (Dmt) ag suíomh 2 is tyrosine é le dhá ghrúpa meitile curtha leis an bhfáinne aramatach.

Is bloc tógála costasach é, thart ar céad oiread praghas tyrosine in aghaidh an ghram, agus is é an t-aon mhír is mó i gcostas an pheiptíde.

Deimhnítear a láithreacht ag mais: cuireann an dá mheitil 28.0 dalton leis, mar sin rinneadh "SS-31" a athchruthaíonn a mhais go 611.8 in ionad 639.8 le tyrosine simplí agus is móilín difriúil é.

Íonacht HPLC: buaic amháin phríomha

Ar HPLC chúlpháirteach elutes an tetrapeptide mar bhuaic ghéar amháin; is é an figiúr íonachta achar na buaice sin i gcoinne gach buaic.

Os cionn 99 % is é an tsonraíocht do na lotaí catalóige.

Le ceithre iarmhar amháin, is beag na seichimh scriosta a chuireann isteach ar pheiptídí níos faide; is iad na neamhíonachtaí le lorg an leagan des-methyl (tyrosine in áit Dmt, ag eluting beagán níos luaithe) agus an aigéad saor (OH C-teirminéil in ionad NH₂, +1 dalton, ag eluting níos déanaí).

Mais-speictriméadracht: 640.4 agus 320.7

Feictear peptide 640-dalton le trí shuíomh bunúsach ag ianú leictreasprae mar an ian luchtaithe go haonarach ag m/z 640.4 [M+H]⁺ agus an ian luchtaithe go dúbailte ag 320.7 [M+2H]²⁺.

Athchruthaíonn an dá cheann go 639.8. Is é an peptide des-methyl é 611.8 athchruthaithe; is é an aigéad saor é 640.8.

Ábhar peiptíde glan, frith-ian, uisce

Iompraíonn peptide le trí shuíomh bunúsach trí fhrith-ian, agus do mhóilín chomh beag sin meáionn siad go mór: mar an triacéatáit, tagann 639.8 g de pheiptíd le 180.2 g de acéatáit, mar sin ní féidir le hábhar peiptíde glan salann acéatáit lyophilisithe íon a bheith níos mó ná 78 %, agus is é 70 go 75 % tar éis uisce iarmharach an figiúr réalaíoch.

Tá deimhniú a thuairiscíonn 95 % ábhar glan do shalann acéatáit SS-31 tar éis rud éigin eile a thomhas.

Más é an salann an trifluoroacéatáit (ó íonú HPLC nár malartaíodh), meáionn na frith-ian 342 g agus titeann an uasteorainn go 65 %; ní mór don deimhniú an salann a lua.

Cad eile a chaithfidh a bheith ar an leathanach

• Ainm na saotharlainne agus uimhir tástála infhíoraithe (is é Janoshik Analytical an tagairt sa mhargadh seo).
• Uimhir an lota, comhionann leis an gceann ar an vial.
• Dáta na tástála agus grianghraf den vial tástáilte ag caitheamh lipéad an tsoláthraí.

Foilsítear na deimhnithe OXpeptides in aghaidh an lota sa leabharlann COA agus ar an leathanach táirge SS-31. Tá an modh réimse-ar-réimse i conas COA peptide a léamh.

Tá SS-31 i stoc i méid amháin, 10 mg: is é 10 mg de pheiptíd 640-dalton 15.6 micromóil, méid a oireann don bhinse, agus déanann an bloc tógála Dmt líonta níos lú neamheacnamaíoch in aghaidh an mhilligram.

Liostaítear é leis an dá imoibrí mitochondrial eile a ordaíonn na saotharlanna céanna, MOTS‑c (an peptide 16-iarmhar díorthaithe mitochondrial) agus NAD⁺.

Léann an cárta catalóige ag barr an leathanaigh seo an praghas beo; baineann sraitheanna toirte ó dhá vial, agus baineann an praghas síntiúis le gach seachadadh.

Cad a chuimsíonn an praghas ag OXpeptides: vial séalaithe, lipéadaithe ó lot tástáilte, a COA baisce, agus athsholáthar má thagann an dáileacht caillte nó damáistithe. Seolta ó Fhrainc (AE), rianaithe: $19, saor in aisce ó $150.

Féach SS-31 sa chatalóg →

• Teocht: −20 °C le haghaidh stórála fadtéarmach; cuisneoir (2 go 8 °C) ar feadh cúpla seachtain.
• Solas: is feanól é an fáinne dimethyltyrosine, agus ocsaídíonn feanóil go mall i solas agus aer; coinnigh an vial ina bhosca.
• Taise: tá salann le trí fhrith-ian hygroscópach. Coinnigh sé séalaithe; lig do vial fuar teocht an tseomra a bhaint amach sula bhfágann sé a mhála.
• Saol seilfe: 24 mí do vial lyophilisithe séalaithe stóráilte fuar; rialaíonn an dáta ar an lipéad. I dtuaslagán tá an peptide cobhsaí ar feadh laethanta ag 4 °C, rud atá neamhchoitianta i measc peiptídí gearra agus is é sin de bharr an iarmhair D agus an teirminéil aimíde.

Ní dhíghrádaíonn cúpla lá de loingseoireacht comhthimpeallach an púdar séalaithe. Tá na rialacha comhdhúil ar chomhdhúil i peiptídí lyophilisithe: stóráil agus saol seilfe.

Cuireann "SS-31 peptide" ailt irise, físeáin agus snáitheanna fóraim ar ais sula gcuireann sé soláthraí taighde ar ais.

Do shaotharlann a dteastaíonn an t-imoibrí uaidh, freagraíonn an liostú a bhfuil tábhacht leis cúig cheist ar an leathanach féin.

1. An é an mhais 639.8? Tá deimhniú a athchruthaíonn go 611.8 an peptide des-methyl; is é an t-iarmhar Dmt costas iomlán an mhóilín agus an chéad rud a fhágann lot saor as.
2. An bhfuil an salann luaite, le hábhar glan atá indéanta go huimhriúil (faoi 78 % don acéatáit, faoi 65 % don trifluoroacéatáit)?
3. An bhfuil an COA ó shaotharlann neamhspleách ainmnithe, infhíoraithe ar shuíomh na saotharlainne, ag taispeáint vial lipéadaithe an tsoláthraí leis an uimhir lota a fhaigheann tú?
4. An seoltar an vial ó stoc intíre, rianaithe, i gcúpla lá? Seoltar an catalóg ó Fhrainc go dtí an Eoraip.
5. An ndéanann an leathanach cur síos ar an imoibrí amháin (seicheamh, doiciméadú íonachta, stóráil), le "úsáid taighde amháin" luaite go soiléir?

Tá an modh seacht bpointe i conas soláthraí peptide a sheiceáil; an liosta seiceála ar fud na SA i cá háit le peiptídí taighde a cheannach sna SA.